Средства, влияющие на регионарное кровообращение (часть 1)
Средства, воздействующие на регионарный кровоток, различаются по происхождению, применению и особенностям фармакологического действия.
Лечение ишемической болезни сердца
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) - заболевание, обусловленное снижением коронарного кровотока. Проявляется несоответствием между потребностью миокарда в кровоснабжении и возможной величиной притока крови к нему по измененным коронарным артериям. ИБС опасна осложнениями, которые приводят к инвалидности и даже смерти (инфаркт миокарда, нарушение ритма деятельности сердца, сердечная недостаточность). Лекарственные препараты, применяемые для лечения ИБС, должны устранять несоответствие между кислородным запросом миокарда и возможностью его обеспечения.
При лечении ИБС используют препараты различных групп:
- улучшающие реологические свойства крови - гепарин, фраксипарин, клексан, сулодексид, дальтепарин (фрагмин) и др.;
- антиагреганты - аспирин, тиклид, курантил, клонидрогель (плавикс), транквилизаторы;
- тромболитические препараты - стрептокиназа, ТАП, АПСАК и др.;
- препараты с кардиопротекторным действием - фосфокреатин (неотон), L-карнитин, предуктал;
- анальгетики и антисклеротические средства (см. соответствующие разделы).
Классификация лекарственных средств по характеру влияния на обеспечение миокарда кислородом
I. Средства, увеличивающие коронарный кровоток и уменьшающие работу сердца и кислородный запас миокарда:
а) нитраты, которые делятся на:
- нитроглицерин и его производные - тринитролонг, нитронг, сустак, нитро мак, депонит, нитро-дур, мазь нитро, аэрозоль нитроминт, нитролингвал аэрозоль, перлинганит, нитро поль, эринит;
- изосорбита динитрат - изокет, изо мак (аэрозоль), кордикет, кардикс, мазь изокет;
- изосорбита мононитрат - моно мак, изомонат, оликард, эфокс, моногинкве, кардик моно;
б) блокаторы кальциевых каналов (см. Антигипертензивные средства);
Группа |
I поколение |
II поколение |
III поколение |
|
|
|
IIа |
IIв |
|
Фенилалкиламины |
Верапамил |
Верапамил SR |
|
|
Бензотиазепины |
Дилтиазем |
Дилтиазем SR |
Нитрендипин |
|
Дигидропиридины |
Нифедипин |
Нифедипин SR/GITS |
Исрадипин |
Амлодипин |
|
|
Фелодипин ER |
Никардипин |
|
|
|
Никардипин SR |
Нимолдипин |
|
|
|
|
Нисолдипин |
|
в) адренергические препараты смешанного типа действия - амиодарон (кордарон), который обладает антиангинальными и противоаритмическими свойствами.
II. Средства, уменьшающие работу сердца и кислородный запас миокарда:
а) блокаторы бета-адренорецепторов: анаприлин (пропранолол), атеналол (тенормин), окспренолол (ацебуталол, сектраль), бетаксолол (лакрен), карведилол (дилатренд), метопролол (корвитол), надолол (коргард), пиндолол (вискен) и др. Среди них обладают внутренней симпатомиметической активностью ацебуталол (сектраль), альпренолол (аптин), пиндолол (вискен), бопиндолол, окспренолол; кардиоселективностью - атеналол, бетаксолол, метопролол, таменолол; внутренней симпатомиметической активностью и кардиоселективностью - ацебуталол;
б) альфа- и бета-адреноблокаторы: лобеталол, карвентол, проксодол;
в) кардиоселективные, с блокадой бета-1-адренорецепторов, стимуляцией бета-2-адренорецепторов и альфа-блокирующими свойствами: целипролол (селектол), бевантолол;
г) с выраженным вазодилатирующим эффектом: карведилол, небиволол;
д) некардиоселективные бета-1- и бета-2-адреноблокаторы: анаприлин, окспренолол, пиндолол, алпренолол (алтин), тимолол, надолол, соталол.
Особенности действия препаратов различных групп
В зависимости от совокупности химических и физико-химических свойств разные препараты этой группы различаются по особенностям действия.
Некардиоселективные адреноблокаторы (бета-1 и бета-2) за счет блокады бета-1-адренорецепторов вызывают бронхоспазм, синдром Рейно, влияют на липидный и углеводный обмен. Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы лишены этих явлений; но при высоких дозах они могут вызвать отрицательные эффекты, свойственные некардиоселективным адреноблокаторам.
Препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью, только блокируют бета-1-адренорецепторы и урежают число сердечных сокращений, а препараты, имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность, проявляют стимулирующие действия и тем самым не влияют на число сердечных сокращений, но не уменьшают гипертрофию левого желудочка и имеют ограниченное применение.
Препараты, обладающие бета- и альфа-адреноблокирующей активностью, обладают выраженными гипотензивными свойствами, не влияют на частоту сердечных сокращений и не оказывают отрицательного инотропного действия.
Препараты с вазодилатирующим эффектом применяют и при сердечной недостаточности. Абсолютные противопоказания для назначения бета-адреноблокаторов: бронхиальная астма, выраженный астматический бронхит, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия, выраженное ослабление сократительной функции миокарда, декомпенсированный сахарный диабет, одновременное назначение верапамила и ингибиторов МАО. Побочные эффекты: бронхоспазм, усугубление сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, бессонница, галлюцинации, гипогликемические состояния.
Нитраты. Вазодилатирующие эффекты нитратов опосредуются через NO-группы, которые по сути действуют аналогично эндотелиальному релаксирующему фактору (ЭРФ). Поступая в организм больного, NO-группы нитратов взаимодействуют с SH-группами ферментных систем, стимулирующих синтез гуанилатциклазы. Последняя активизирует цГМФ и цАМФ, которые обусловливают релаксацию гладких мышц вообще и сосудистой стенки в частности. В среднетерапевтических дозах нитраты расширяют вены (снижение преднагрузки) и тем самым проявляют антиангинальный эффект. В связи с истощением в организме больного SH-групп развивается привыкание к нитратам. Препараты нитроглицерина применяют в основном для купирования приступа, а препараты нитросорбита - для предотвращения стенокардии.
Противопоказания: выраженная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), церебральные инсульты, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная форма глаукомы. Побочные эффекты: выраженная головная боль.


I20-I25. Ишемическая болезнь сердца I20. Стенокардия
Препараты других групп для лечения стенокардии I. Производные сиднонилина - молсидолин (корватон). В печени метаболизируется в активную форму, содержащую NO-группу и стимулирующую высвобождение
Кардиосклероз как проявление хронической ишемической болезни может быть атеросклеротическим диффузным мелкоочаговым либо постинфарктным крупноочаговым, на основе которого образуется хроническая
Ишемическая дистрофия миокарда, или острая очаговая дистрофия миокарда, развивается при относительно кратковременных эпизодах коронарного криза, когда возникают характерные изменения
Ишемическая болезнь сердца - группа заболеваний, обусловленных абсолютной или относительной недостаточностью коронарного кровообращения. Поэтому ишемическая болезнь - это коронарная болезнь сердца.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — это острое или хроническое поражение сердечной мышцы, обусловленное уменьшением прекращения доставки крови в миокард в результате патологических процессов в системе
Раздел: Заболевания