Противопаркинсонические средства
Механизм развития болезни Паркинсона
Болезнь Паркинсона характеризуется признаками поражения экстрапирамидной системы мозга в виде ригидности (из-за гипертонуса мышц), тремора и гипокинезии (скованность движений). Такая же симптоматика при поражении базальных ядер мозга (черная субстанция, стриатум), инфекциях, атеросклерозе, лечении некоторыми нейролептиками носит название паркинсонизма. У больных с болезнью Паркинсона, умерших от других причин, обнаруживается низкое содержание дофамина в черной субстанции. Кроме того, у таких больных отмечаются симптомы активации холинергической системы (гиперсаливация). Было выяснено, что дофаминергические нейроны черной субстанции оказывают тормозящее влияние на холинергические нейроны стриатума, которые в свою очередь активируют мотонейроны спинного мозга. При недостатке дофамина растормаживаются (активируются) холинергические нейроны, обусловливая симптоматику заболевания. Соответственно этому лечебный эффект оказывают две группы веществ - дофаминомиметики и холиноблокаторы.
Дофаминомиметики
Дофамин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому применяют его предшественник леводопу, которая в центральной нервной системе превращается в дофамин. Часть леводопы разрушается дофодекарбоксилазой, поэтому применяют комбинацию леводопы с ингибиторами этого фермента - карбидопой (синемент, наком) или бенаразидом (мадопар). Это позволяет снизить дозу леводопы и уменьшить ее побочное действие (тошнота, ортостатическая гипотензия, аритмия).
Усиливает выброс дофамина из терминалей аксонов амантадин (мидантан), обладающий, кроме того, противовирусными свойствами.
Бромокриптин стимулирует дофамин-рецепторы, является производным алкалоида спорыньи эргокриптина. Способен угнетать секрецию пролактина и гормона роста.
Глудантан по механизму действия похож на амантадин, как противовирусное средство используется при аденовирусном конъюнктивите.
Селегилин (депренил) по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы типа Б. Другие ингибиторы моноаминоксидазы, в отличие от селегилина, действуют на моноаминоксидазу типа А или оказывают смешанное действие (на моноаминоксидазу типа А и Б).
Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание моноаминоксидазы типа Б, а ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно это выражено при одновременном применении леводопы (L-дофа). Дофаминомиметики в большей степени облегчают гипокинезию, чем ригидность и тремор.
Холиноблокаторы
Из холинолитиков в настоящее время основное применение имеют синтетические препараты. Эти препараты предупреждают тремор и судороги (М- и Н-холинолитики), в меньшей степени - ригидность и почти не влияет на гипокинезию. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации, запоры, затруднение мочеиспускания. Противопоказаны при глаукоме, тахиаритмиях, гипертрофии простаты. Из холинолитиков применяются циклодол, трипериден (норакин), биприден, тропацин, дидепил.
Этпенал обладает центральным и периферическим М- и Н-холинолитическим действием и местноанестезирующей активностью. Может использоваться при язвенной болезни желудка.
Динезин по химическому строению близок к аминазину и дипразину (обладает противогистаминной и ганглиоблокирующей активностью).
При недостаточной активности одной группы противопаркинсонических средств дофаминомиметики назначают одновременно с холиноблокаторами.
При лекарственном паркинсонизме, вызванном длительным применением типичных нейролептиков (фенотиазины, бутирофеноны) для лечения психозов, выраженный эффект оказывают холиноблокаторы, а не дофаминомиметики, так как нейролептики блокируют дофамин-рецепторы.


Опиоидная энкефалинергическая система Энкефалинергическая система является важнейшей тормозящей системой в мозге. Острое и хроническое воздействие этанола существенно изменяет количество,
G20-G26. Экстрапирамидные и другие двигательные нарушения G20. Болезнь Паркинсона G21. Вторичный паркинсонизм
Антиноцицептивная система обеспечивает снижение болевых ощущений внутри организма. В процессе нормальной жизнедеятельности в организме есть эти механизмы. Воротный механизм - описан в 1865 г. Уоллом
Нейроны задних рогов спинного мозга При возбуждении импульсы поступают в центральную невную систему. В спинном мозге они входят в состав задних корешков. Первый нейрон располагается в спинном
Дофаминергические нейроны нервной системы Медиатор Z-дофамин (относится к катехоламинам). Эти нейроны есть лишь в центральной нервной системе - в образованиях среднего мозга, в составе базальных
Нисходящее влияние ретикулярной формации ствола головного мозга на спинной мозг осуществляется через ретикулоспинальный тракт. Если раздражается ретикулярная формация промежуточного мозга -