Краткая характеристика отдельных нейролептиков

Производные фенотиазина

Алифатические производные фенотиазинового ряда

• 
  
• • Хлорпромазин - Chlorpromazine (аминазин, ларгактил) - выпускают в ампулах 2,5% - 2 мл (25 мг вещества в 1 мл), в драже по 25, 50, 100 мг, ларгактил выпускают в све­чах, каплях, в виде суспензии. Средняя суточная доза - 300-500 мг, высшая - 1000 мг и более. Препарат, вводимый в инъекциях, примерно в два с лишним раза действеннее пре­парата, принимаемого внутрь. Это необходимо учитывать при переводе больного с инъекционного введения на прием внутрь. Аминазин обладает большой антипсихотической ак­тивностью и показан при выраженном психомоторном воз­буждении, аффективной напряженности, тревоге, страхе, галлюцинаторно-бредовой симптоматике.
  
• •  Промазин — Promazine (пропазин) — выпускается по 25 мг в таблетках. Был синтезирован сразу же после амина­зина, имеет более мягкое антипсихотическое действие, сред­няя суточная доза - 500-1000 мг.
  
• •  Левомепромазин - Levomepromazine (тизерцин, нозинан) - выпускается в ампулах (25 мг вещества в 1 мл) и в драже по 25 мг. Имеет довольно широкий спектр действия - обладает  сильным  антипсихотическим  действием,  легким антидепрессивным, даже в небольших дозах оказывает сно­творный эффект (6,5-12,5 мг). Средняя суточная доза - 100-150 мг.
  
• •  Алимемазин - Alimemazine (терален, метилпромазин) - выпускается в таблетках по 5 мг, в растворе для детей. Обладает седативным и легким активизирующим действием. Показан при неразвернутых бредовых, астеноипохондрических, депрессивно-ипохондрических состояниях, использу­ется у детей при навязчивых страхах. Применяется в дозах 10-25 мг, средняя суточная доза - до 200 мг и более.
  

Пиперидиновые производные фенотиазинового ряда

• 
  
• •  Тиоридазин - Thioridazine  (сонапакс, меллерил) - выпускается в таблетках по 10, 25 мг. Обнаруживает сочета­ние легкого нейролептического и психоаналептического эф­фекта. Показан при тревоге, страхах, ипохондрических рас­стройствах, навязчивостях. Применяется в дозе от 10-30 мг до 300 мг в сутки.
  
• •   Меллерил-ретард и сонапакс-ретард - препараты пролонгированного действия по 200 мг в таблетках.
  
• • Перициазин - Periciazine (неулептил) - выпускается в капсулах по 10 мг и в каплях по 1 мг в капле. Корректор поведения, показан при психопатических и психопатоподобных состояниях (корректор поведения). Применяется в дози­ровке 5-10 мг до 70-90 мг/сут.
  
• •  Пипотиазин - Pipotiazine (пипортил) - ампулы по 10 мг, драже по 10 мг, капли 4%. Форма с пролонгированным действием пипортил-ретард в 1 мл содержит 25 мг вещества. Имеет антипсихотическое действие; снимает психомоторное возбуждение.
  

Пиперазиновые производные фенотиазинового ряда

• 
  
• •  Трифлуоперазин - Trifluoperazine (трифтазин - Triftazine, стелазин, терфлюзин) - выпускается в ампулах, драже по 1, 5 и 10 мг. Обладает антипсихотическим и легким акти­вирующим действием. Широко используется для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний. Экстрапи­рамидные побочные явления вызываются часто и достаточно выражены. Средняя суточная доза - 30-40 мг в сутки.
  
• • Фторфеназин - Phtorphenazine (модитен, флюфеназин, лиоген, миренил, проликсен) - выпускается в таблетках по 1-4 мг, а также в виде раствора, содержащего 5 мг в 1 мл. Интерес к этому препарату возрос в связи с появлением пре­паратов   пролонгированного   действия   -   модитена-депо, флюфеназина-энантана и флюфеназина-деканоата. После од­норазовой инъекции, начиная с 0,5 до 1 мл 0,25% раствора, высокая концентрация вещества в организме сохраняется в течение 2-3 нед., что дает особые преимущества при прове­дении внебольничной, так называемой поддерживающей те­рапии.
  
• •  Тиопроперазин - Thioproperazine (мажептил) - вы­пускается в ампулах, драже по 1 или 10 мг. Обладает боль­шой антипсихотической активностью, показан при кататоно-гебефренной симптоматике. Применяется в дозе от 1-5 мг в сутки в среднем до 60-80 мг в сутки. Препарат может вызвать тяжелый нейролептический синдром, гиперкинезы.
  
• • Перфеназин - Perphenazine (этаперазин - Aethaperazine, трилафон) - выпускается в драже по 4 и 10 мг. Показан при психотических синдромах с заторможенностью и галлюцинаторно-бредовой симптоматикой. Применяется в дозе от 5-10 мг в сутки, в среднем до 50-60 мг в сутки, высшая су­точная доза - до 100 мг.
  

Производные бутирофенона

• 
  
• •  Галоперидол - Haloperidol (синорм, серенсе) - ам­пулы - 5 мг в 1 мл, капли - 0,1 мг в 1 капле, драже по 0,5, 1,5, 3 и 5 мг. Был первым представителем этого химического класса. Сходен по свойствам антипсихотической активности с трифтазиномпо силе общего и направленного действия. Избирательное антипсихотическое влияние направлено на галлюцинации и бред. Препарат, так же как и пиперазиновые фенотиазины, способен быстро обрывать психоз. Галопери­дол может вызывать выраженный нейролептический син­дром. Начальная доза - 1,5 мг, средняя суточная доза - до 12-17 мг.
  
• •  Трифлуперидол - Trifluperidol (триседил, триперидол, трисел) - таблетки по 0,5 мг. Обладает антипсихотиче­ским действием, избирательно действует на бред и галлюци­нации. Показания к применению те же, что и у галоперидола. Средняя суточная доза - 2-6 мг.
  

Тиоксантеновые производные

• 
  
• • Хлорпротиксен - Chlorprothixene (труксал) - таблет­ки по 15 и 50 мг. По психотропным свойствам сходен с левомепромазином, обладает выраженным седативным дейст­вием. Показан при психомоторном возбуждении, тревожных и тревожно-депрессивных состояниях. Средняя суточная до­за-100-200 мг.
  
• •  Зуклопентиксол - Zuclopenthixol (клопиксол) - таб­летки по 2, 10, 25 мг. Суточная доза - 10-50 мг. Внутримы­шечно 50-150 мг. Существуют пролонгированные формы клопиксол-акуфаз(зуклопентиксол   ацетат)   и   клопиксол-депо. Препарат эффективен при бредовых и галлюцинатор­ных расстройствах, психомоторном возбуждении, при выра­женных обсессивно-фобических расстройствах.
  
• • Флупентиксол - Flupentixol (флюанксол) - таблетки по 0,5, 1 и 5 мг. Обладает активирующим, анксиолитическим и антидепрессивным действием. В дозе менее 3 мг применя­ется для лечения депрессий легкой и средней степени с тре­вогой, астенией и отсутствием инициативы, при психосома­тических заболеваниях. В дозе 3 мг и более назначается для лечения психозов с преобладанием галлюцинаций, бреда, апатией. Средняя суточная доза - 3-15 мг, может назначаться 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 40 мг.
  

Производные клозапина (дибензодиазепина)

• 
  
• •  Клозапин - Clozapine (азалептин, лепонекс) - таб­летки по 25 и 100 мг и по 2 мл 2,5% раствора в ампулах. Нейролептик седативного действия, имеет широкий спектр действия, по структуре близок к атипичным нейролептикам нового поколения. Показан при различных видах психомо­торного возбуждения, галлюцинаторно-бредовых состояни­ях, нейролептический синдром обычно не выражен. Суточ­ная доза - от 25 до 200 мг.
  

Производные других химических групп

Производные бензамидов

• 
  
• •  Сульпирид - Sulpiride (догматил, эглонил) - таблет­ки по 200 мг, капсулы по 50 мг, ампулы по 2 мл - 100 мг. Сульпирид лишь с оговоркой можно отнести к нейролепти­ческим препаратам. Сочетает свойства легких нейролептиков и тимоаналептиков, применяется при состояниях с вялостью, заторможенностью,     ипохондрическими     расстройствами. Средняя суточная доза - 200-300 мг.
  
• • Тиаприд - Tiapride (тиапридал) - выпускается в таб­летках по 100 мг, а также в ампулах по 2 мл - 100 мг. Пока­зал хорошие результаты при лечении абстинентных синдро­мов, поскольку хорошо купирует вегетативные и болевые синдромы, а также психопатоподобное поведение.
  
• •  Амисульприд - Amisulpride (солиан) - таблетки по 100, 200 и 400 мг. Применяется при лечении психозов и нев­розов. Средняя суточная доза - 800 мг.
  

Дифенилбутилпиперидины

• 
  
• •  ОРАП (оральный антипсихотик; пимозид) - таблет­ки по 1 и 4 мг. Обладает длительным равномерным действи­ем в виде антипсихотической активности со стимулирующи­ми свойствами. Назначается один раз в сутки утром, суточ­ная доза - 2 мг.
  
• •  ИМАП (интрамаскулярный антипсихотик, флушпирилен) - ампулы по 2 мл - 4 мг в 1 амп. (2 мг/мл). По спектру психофармакологического действия сходен с галоперидолом. Показан при полиморфной субпсихотической симптоматике, используется для лечения шизофрении. Относится к препа­ратам с пролонгированным действием. Вводится в инъекциях 1 раз в неделю в дозе 1-3 мг.
  

Под редакцией профессора М. В. Коркиной.