Нейролептики
Нейролептики (психолептики) - антипсихотические седативные препараты, в зависимости от химического строения выделяются:
- 1) фенотиазиновые с различными боковыми цепями:
- а) алифатической (аминазин, левомепромазин, промазин),
- б)пиперидиновой (сонапакс, неулептил, пипортил),
- в)пиперазиновой (трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиопроперазин);
- 2) бутирофеноны (галоперидол, триседил);
- 3) тиоксантены (хлорпротиксен - труксал, тиотиксен - наван, клопиксол, флюанксол);
- 4) клозапины (клозапин - лепонекс - азалептин);
- 5) бензамиды (эглонил, солиан, тиапридал);
- 6) карболины (карбидин);
- 7) дифенилбутилпиперидины (флушпирилен - ИМАП, пимозид - ОРАП);
- 8) производные раувольфии (резерпин);
- 9) атипичные нейролептики (зипрекса, рисполепт, сероквель, зелдокс).
Существуют препараты пролонгированного действия (постепенное и равномерное поступление препаратов в кровь): галоперидол-деканоат - 1 раз в 1-2 нед., флуфеназин-деканоат - 1 инъекция в 2-3 нед. (модитен-депо, лиоген-депо), флушпирилен (ИМАП), пимозид (ОРАП) - 1 раз в сутки, меллерил-ретард, пенфлуридол, хлорфлуперидол, спи-роперидол, рисполепт-конста - 1 раз в месяц, клопиксол-акуфаз - 1 раз в 3 дня, клопиксол-депо - 1 раз в 10 дней.
Показанием к применению нейролептиков являются: психомоторное возбуждение, психическая напряженность, бред, галлюцинации и другая психопатологическая симптоматика.
Нейролептики отличаются не только степенью антипсихотического влияния, но и избирательностью (селективностью) действия. Учитывается также степень генерализации болезненного процесса и наличие позитивных или негативных расстройств.
Доза препарата и длительность лечения определяются состоянием больного. Начинать лечение тем или иным препаратом нужно с самой маленькой дозы, постепенно наращивая ее до необходимой. Лечению нейролептиками предшествует тщательное клиническое и лабораторное обследование больного (анализ мочи, крови, функциональные пробы печени, сахарная нагрузка и др.). Противопоказанием к применению препаратов являются хронические заболевания паренхиматозных органов с нарушением их функции, аллергические реакции, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность.
При приеме нейролептиков различают сопутствующие побочные эффекты и осложнения. Побочные явления - неопасные кратковременные признаки, выражающиеся преимущественно различными неприятными ощущениями, которые проходят в процессе терапии самостоятельно либо при отмене препарата или назначении корректора. Осложнения - явления, угрожающие здоровью, а иногда и жизни. Осложнения связаны с химическим составом препарата, дозировками, фармакокинетикой, индивидуальными особенностями (наследственность, пол, возраст и др.), состоянием организма в момент терапии (заболевания, авитаминоз, эндокринопатии и др.).
В зависимости от особенностей спектра фармакологической активности препарата возможно общетоксическое побочное действие (неврологические, психические, сомато-вегетативные расстройства); нарушения в результате местного раздражения - инфильтраты, диспепсии; осложнения, непосредственно не связанные с фармакологическим действием препарата, а обусловленные различными косвенными механизмами (гипостатическая пневмония, тромбоэмболия); аллергические реакции (дерматиты, гепатиты); психические и неврологические нарушения, связанные с изменением иммунной реактивности или наличием повышенной чувствительности мозговых структур к отдельным психотропным средствам.
Выделяют ранние побочные действия и осложнения - в первые дни начала приема препарата, поздние - в процессе терапии и отдаленные - по окончании терапии, а также предсказуемые - часто развивающиеся и непредсказуемые. Побочные эффекты отмечаются, как правило, при использовании средних и высоких доз нейролептиков.
Уже в первые дни лечения наблюдается изменение эмоциональности, появляется вялость, сонливость, повышенная утомляемость. Однако вскоре эти явления исчезают. Наиболее типичным осложнением лечения нейролептиками является нейролептический синдром, который включает в себя, как уже было сказано, психические и неврологические, а также соматовегетативные расстройства.
Из неврологических признаков нейролептического синдрома наиболее часто встречаются явления паркинсонизма в различной степени выраженности (от едва уловимого гипокинеза до полной неподвижности), акатизии (внутреннее беспокойство, неусидчивость), тасикинезии (непреодолимая потребность двигаться). Больные скованны, заторможены, походка мелкая, шаркающая, тонус мускулатуры повышен. Отмечается тремор рук, обильное слюнотечение, амимия. Речь становится монотонной. Могут возникать различные гиперкинезы, тонические судороги мышц глазных яблок, языка, шеи, лица, круговой мышцы рта (оральный синдром Кулленкампфа - Тарнова). Двигательные нарушения могут сопровождаться вегетативными реакциями: потливостью, сердцебиением, побледнением или покраснением кожных покровов. При первых же проявлениях паркинсонического синдрома следует применять корректоры (циклодол, акинетон, паркопан, тремблекс и др.).
К побочным явлениям относятся сосудистая гипотония, склонность к коллапсам. В этом случае следует давать больному кофеин. Особо следует обратить внимание на возникновение ортостатических коллапсов - обморочных состояний при резком изменении положения. После приема нейролептиков во избежание ортостатических коллапсов больные должны в течение 1,5-2 ч находиться в постели. Лекарства следует принимать после еды и запивать молоком или обволакивающей жидкостью, так как нейролептики раздражающе действуют на слизистую пищеварительного тракта. Нейролептики вызывают сухость слизистой оболочки полости рта.
В результате применения нейролептиков у больных могут возникать кожные реакции: зуд, эритема, экзема. Эти явления носят аллергический характер. При выраженных аллергических состояниях следует применять десенсибилизаторы. В редких случаях могут развиваться изменения и со стороны крови чаще - агранулоцитоз.
Нередко длительное применение нейролептиков сопровождается увеличением массы тела, что связано с эндокринными сдвигами. Могут также иметь место отеки, нарушения зрения и другие расстройства. Одним из серьезных осложнений, требующих немедленной отмены препарата, является токсический гепатит с желтухой.
При длительном применении аминазина в больших дозах может развиться депрессия, апатическое состояние («психоаффективная индифферентность»). В этих случаях необходимо отменить препарат.
Наиболее опасным осложнением лечения нейролептиками является злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который представляет собой остро протекающую интоксикацию обычными дозами нейролептиков в связи с быстро возникающей их непереносимостью. Клиническая картина ЗНС характеризуется гипертермией, нарастающими нарушениями сознания, повышением мышечного тонуса, дискинезиями, выраженными вегетативными нарушениями, изменением сосудистого тонуса (подъем или снижение артериального давления), тахикардией, глазодвигательными расстройствами, угнетением глотания, нарушением дыхания. Неотложная помощь при ЗНС начинается с немедленной отмены нейролептиков, назначения ноотропных препаратов с целью нормализации центральной регуляции и ограничения повреждающего действия гипоксии на мозг, а также назначения глюкозы; кроме того, проводятся лечебные мероприятия, направленные на улучшение функции дыхания, гемодинамики, водного баланса и других показателей.
При лечении нейролептиками в условиях их одномоментной отмены развивается так называемый «синдром отмены», сопровождающийся вегетативными, неврологическими и психическими нарушениями с возможностью развития делириозных состояний, появлением болей в суставах и мышцах, тошноты, рвоты, неустойчивого стула, тремора и понижения мышечного тонуса. Это свидетельствует о необходимости постепенного снижения дозы нейролептиков при их отмене.
Под редакцией профессора М. В. Коркиной.


Все вышеперечисленные препараты (первого поколения) вызывали развитие побочных экстрапирамидных симптомов, из-за выраженного антагонизма к Д2 дофаминовым рецепторам.
Производные фенотиазина Алифатические производные фенотиазинового ряда • Хлорпромазин - Chlorpromazine (аминазин, ларгактил) - выпускают в ампулах 2,5% - 2 мл (25 мг вещества в 1 мл), в драже по 25,
Современный этап биологической терапии психических заболеваний характеризуется широким использованием (начиная с 1952 г.) психофармакологических средств, количество которых достаточно велико.
Лечение шизофрении проводится дифференцированно, с учетом особенностей клиники и течения заболевания. В настоящее время наиболее активно применяется психофармакотерапия, в частности такие
Механизм рвотного рефлекса Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ. В таких случаях рвота - это физиологический
Нейролептики: механизм действия и основные эффекты Лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие продуктивные симптомы психозов - бред и галлюцинации (избирательное антипсихотическое действие),