Нейролептики

Нейролептики (психолептики) - антипсихотические седативные препараты, в зависимости от химического строе­ния выделяются: 

• 
  
• 1) фенотиазиновые с различными боковыми цепями:
  
  • 
    
  • а) алифатической (аминазин, левомепромазин, промазин),
    
  • б)пиперидиновой  (сонапакс,  неулептил,  пипортил),
    
  • в)пиперазиновой (трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиопроперазин);
    
  
  
  
• 2) бутирофеноны (галоперидол, триседил);
  
• 3) тиоксантены (хлорпротиксен - труксал, тиотиксен - наван, клопиксол, флюанксол);
  
• 4) клозапины (клозапин - лепонекс - азалептин);
  
• 5) бензамиды (эглонил, солиан, тиапридал);
  
• 6) карболины (карбидин);
  
• 7) дифенилбутилпиперидины (флушпирилен - ИМАП, пимозид - ОРАП);
  
• 8) производные раувольфии (резерпин);
  
• 9)  атипичные нейролептики (зипрекса, рисполепт, сероквель, зелдокс).
  

Существуют препараты пролонгированного действия (постепенное и равномерное поступление препаратов в кровь): галоперидол-деканоат - 1 раз в 1-2 нед., флуфеназин-деканоат - 1 инъекция в 2-3 нед. (модитен-депо, лиоген-депо), флушпирилен (ИМАП), пимозид (ОРАП) - 1 раз в су­тки, меллерил-ретард, пенфлуридол, хлорфлуперидол, спи-роперидол, рисполепт-конста - 1 раз в месяц, клопиксол-акуфаз - 1 раз в 3 дня, клопиксол-депо - 1 раз в 10 дней.

Показанием к применению нейролептиков являются: психомоторное возбуждение, психическая напряженность, бред, галлюцинации и другая психопатологическая симпто­матика.

Нейролептики отличаются не только степенью анти­психотического влияния, но и избирательностью (селектив­ностью) действия. Учитывается также степень генерализации болезненного процесса и наличие позитивных или негатив­ных расстройств.

Доза препарата и длительность лечения определяются состоянием больного. Начинать лечение тем или иным препаратом нужно с самой маленькой дозы, постепенно наращи­вая ее до необходимой. Лечению нейролептиками предшест­вует тщательное клиническое и лабораторное обследование больного (анализ мочи, крови, функциональные пробы пече­ни, сахарная нагрузка и др.). Противопоказанием к примене­нию препаратов являются хронические заболевания парен­химатозных органов с нарушением их функции, аллергиче­ские реакции, выраженная сердечно-сосудистая недостаточ­ность.

При приеме нейролептиков различают сопутствую­щие побочные эффекты и осложнения. Побочные явления - неопасные кратковременные признаки, выражающиеся пре­имущественно различными неприятными ощущениями, ко­торые проходят в процессе терапии самостоятельно либо при отмене препарата или назначении корректора. Осложнения - явления, угрожающие здоровью, а иногда и жизни. Ослож­нения связаны с химическим составом препарата, дозиров­ками, фармакокинетикой, индивидуальными особенностями (наследственность, пол, возраст и др.), состоянием организма в момент терапии (заболевания, авитаминоз, эндокринопатии и др.).

В зависимости от особенностей спектра фармакологи­ческой активности препарата возможно общетоксическое побочное действие (неврологические, психические, сомато-вегетативные расстройства); нарушения в результате местно­го раздражения - инфильтраты, диспепсии; осложнения, не­посредственно не связанные с фармакологическим действием препарата, а обусловленные различными косвенными меха­низмами (гипостатическая пневмония, тромбоэмболия); ал­лергические реакции (дерматиты, гепатиты); психические и неврологические нарушения, связанные с изменением им­мунной реактивности или наличием повышенной чувстви­тельности мозговых структур к отдельным психотропным средствам.

Выделяют ранние побочные действия и осложнения - в первые дни начала приема препарата, поздние - в процессе терапии и отдаленные - по окончании терапии, а также пред­сказуемые - часто развивающиеся и непредсказуемые. По­бочные эффекты отмечаются, как правило, при использова­нии средних и высоких доз нейролептиков.

Уже в первые дни лечения наблюдается изменение эмоциональности, появляется вялость, сонливость, повы­шенная утомляемость. Однако вскоре эти явления исчезают. Наиболее типичным осложнением лечения нейролептиками является нейролептический синдром, который включает в себя, как уже было сказано, психические и неврологические, а также соматовегетативные расстройства.

Из неврологических признаков нейролептического синдрома наиболее часто встречаются явления паркинсониз­ма в различной степени выраженности (от едва уловимого гипокинеза до полной неподвижности), акатизии (внутреннее беспокойство, неусидчивость), тасикинезии (непреодолимая потребность двигаться). Больные скованны, заторможены, походка мелкая, шаркающая, тонус мускулатуры повышен. Отмечается тремор рук, обильное слюнотечение, амимия. Речь становится монотонной. Могут возникать различные гиперкинезы, тонические судороги мышц глазных яблок, языка, шеи, лица, круговой мышцы рта (оральный синдром Кулленкампфа - Тарнова). Двигательные нарушения могут сопровождаться вегетативными реакциями: потливостью, сердцебиением, побледнением или покраснением кожных покровов. При первых же проявлениях паркинсонического синдрома следует применять корректоры (циклодол, акинетон, паркопан, тремблекс и др.).

К побочным явлениям относятся сосудистая гипото­ния, склонность к коллапсам. В этом случае следует давать больному кофеин. Особо следует обратить внимание на воз­никновение ортостатических коллапсов - обморочных со­стояний при резком изменении положения. После приема нейролептиков во избежание ортостатических коллапсов больные должны в течение 1,5-2 ч находиться в постели. Лекарства следует принимать после еды и запивать молоком или обволакивающей жидкостью, так как нейролептики раз­дражающе действуют на слизистую пищеварительного трак­та. Нейролептики вызывают сухость слизистой оболочки по­лости рта.

В результате применения нейролептиков у больных могут возникать кожные реакции: зуд, эритема, экзема. Эти явления носят аллергический характер. При выраженных ал­лергических состояниях следует применять десенсибилизаторы. В редких случаях могут развиваться изменения и со стороны крови чаще - агранулоцитоз.

Нередко длительное применение нейролептиков со­провождается увеличением массы тела, что связано с эндок­ринными сдвигами. Могут также иметь место отеки, нару­шения зрения и другие расстройства. Одним из серьезных осложнений, требующих немедленной отмены препарата, является токсический гепатит с желтухой.

При длительном применении аминазина в больших дозах может развиться депрессия, апатическое состояние («психоаффективная индифферентность»). В этих случаях необходимо отменить препарат.

Наиболее опасным осложнением лечения нейролеп­тиками является злокачественный нейролептический син­дром (ЗНС), который представляет собой остро протекаю­щую интоксикацию обычными дозами нейролептиков в свя­зи с быстро возникающей их непереносимостью. Клиниче­ская картина ЗНС характеризуется гипертермией, нарастаю­щими нарушениями сознания, повышением мышечного то­нуса, дискинезиями, выраженными вегетативными наруше­ниями, изменением сосудистого тонуса (подъем или сниже­ние артериального давления), тахикардией, глазодвигатель­ными расстройствами, угнетением глотания, нарушением дыхания. Неотложная помощь при ЗНС начинается с немед­ленной отмены нейролептиков, назначения ноотропных препаратов с целью нормализации центральной регуляции и ог­раничения повреждающего действия гипоксии на мозг, а также назначения глюкозы; кроме того, проводятся лечебные мероприятия, направленные на улучшение функции дыха­ния, гемодинамики, водного баланса и других показателей.

При лечении нейролептиками в условиях их одномо­ментной отмены развивается так называемый «синдром от­мены», сопровождающийся вегетативными, неврологиче­скими и психическими нарушениями с возможностью разви­тия делириозных состояний, появлением болей в суставах и мышцах, тошноты, рвоты, неустойчивого стула, тремора и понижения мышечного тонуса. Это свидетельствует о необ­ходимости постепенного снижения дозы нейролептиков при их отмене.

Под редакцией профессора М. В. Коркиной.