Теперь вы можете записаться к врачу, в клинику или диагностический центр с реальными отзывами, прямо у нас на сайте.
Записаться к врачу Записаться в клинику Записаться на диагностику

Антибиотики (часть I)


Пенициллины

Пенициллин является активным антимикробным веществом, продуцируемым различными видами плесневого грибкапенициллиума. В результате его жизнедеятельности образуются различные виды пенициллина, наиболее активен из них бензилпенициллин. Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллиновая кислота - сложное соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. В связи с наличием в молекуле пенициллинов бета-лактамного кольца их относят к группе бета-лактамных антибиотиков. Из пенициллина получают различные соли (натриевая, калиевая, новокаиновая). Химическим путем получен ряд полусинтетических пенициллинов - производных бета-аминопенициллиновой кислоты.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызываемых грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками), спирохетами; они также оказывают бактериостатическое действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны в отношении вирусов (гриппа, полиомиелита), возбудителей амебиаза, риккетсий, грибов и большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скорости наступления антибактериального действия, его продолжительности, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в разных органах и тканях, а также активности в отношении различных микроорганизмов.

Новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленно всасываются (при внутримышечном введении), но создают терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая соли бензилпенициллина. Феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин, в отличие от других препаратов пенициллина, эффективны при приеме внутрь. Характерной особенностью некоторых пенициллинов (оксациллин) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов (в частности, стафилококков), резистентных к бензилпенициллину. Эта резистентность обусловлена способностью устойчивых штаммов микроорганизмов продуцировать фермент бета-лактамазу (пенициллиназу), гидролизирующий бета-лактамное кольцо пенициллинов, что лишает их антибактериальной активности.

Получены не только антибиотики, устойчивые к действию бета-лактамаз, но и соединения, разрушающие эти ферменты. Отдельные соединения пенициллинов активны в отношении не только грамположительных, но и грамотрицательных микроорганизмов (полусинтетический пенициллин ампициллин).

Применение бензилпенициллина: крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, острый и хронический остеомиелит, ангина, дифтерия, рожистое воспаление, менингит, скарлатина, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз и др.

Оксациллин применяют при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину (септицемия, пневмонии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции).

Ампициллин эффективен в отношении не только грамположительных, но и грамотрицательных микроорганизмов - сальмонелл, шигелл, протея, кишечной палочки, клебсиелл пневмонии (палочка Фридлендера), палочки Пфейфера (палочка инфлюэнцы), поэтому рассматривается как антибиотик смешанного действия. Ампиокс является комбинацией ампициллина и оксациллина. Уназин - комбинированный препарат, содержащий ампициллин и сульбактам. Сульбактам необратимо ингибирует бета-лактамазу (фермент, разрушающий бета-лактамное ядро пенициллинов).

Карбенициллина динатриевая соль (геопен, пиопен) - препарат широкого спектра действия, применяющийся при инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa и Рroteus vulgaris.

Каффециллин применяют главным образом при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит).

Аугментин - комбинированный препарат, содержащий амоксициллин и клавунат натрия. Клавулоновая кислота является ингибитором бета-лактамаз.


Классификация пенициллинов

I. Природные пенициллины:



  • бензилпенициллин (пенициллин);

  • феноксиметилпенициллин;

  • бензилпенициллина прокаин;

  • бензатин бензилпенициллина (бициллин-1);

  • бициллин-3;

  • бициллин-5.


II. Антистафилококковые пенициллины: оксациллин.

III. Пенициллины расширенного спектра (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин.

IV. Антисинегнойные пенициллины:



  • карбоксипенициллин (карбениициллин);

  • уреидопенициллины - азлоциллин (секуропен), пиперациллин.


V. Ингибиторозащитные пенициллин:



  • амоксициллин/клавуланат (аугментин);

  • ампициллин/сульбактам (уназин);

  • тикарциллин/клавуланат;

  • пиперациллин/тазобактам.


VI. Комбинированные препараты: ампициллин/оксациллин (ампиокс).


Было полезно? 0



Теперь вы можете записаться к врачу, в клинику или диагностический центр онлайн, прямо у нас на сайте.
Специалисты со всей России с отзывами реальных людей. Отзывы публикуются только от людей, побывавших на приеме!
Записаться к врачу Записаться в клинику Записаться на диагностику

Добавить комментарий
Оставить комментарий
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив